Фталазол 500мг табл №10

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Россия

Фталилсульфатиазол

500 мг

Активное вещество: фталилсульфатиазол 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция стеарат; тальк.

Противовоспалительное, антибактериальное.

Фармакодинамика

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК, по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, т.к. в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, - по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмов ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов.

Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку ГКС.

Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем у антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов - возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта - лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче, в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

• дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения);
• колиты;
• гастроэнтериты;
• профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

• повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда;
• болезни системы крови;
• диффузный токсический зоб;
• хроническая почечная недостаточность;
• гломерулонефрит;
• острый гепатит;
• кишечная непроходимость.

Взаимодействие

При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия.

ПАСК и барбитураты: усиливается активность сульфаниламидов.

Тиоацетазон, левомицетин: повышается возможность развития агранулоцитоза.

Нитрофураны: увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии.

Антикоагулянты непрямого действия: усиливается антикоагулянтное действие.

Оксациллин: снижается активность антибиотика.

Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, т.к. они химически несовместимы.

При сочетанном применении фталазола с препаратами, содержащими эфиры ПАБК (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму. Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

Внутрь

При острой дизентерии:

взрослым в первые 1–2 дня - по 1 г 6 раз в сутки, в 3–4-й дни - по 1 г 4 раза в сутки, в 5–6-й дни - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25–30 г. Через 5–6 дней проводят второй курс лечения: 1–2-й дни - по 1 г 5 раз в сутки (днем - через каждые 4 ч, ночью - через 8 ч), 3–4-й дни - по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5-й день - по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле - 21 г, при легком течении - 18 г. Максимальные дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г;

детямдо 3 лет - по 0,2 г/кг в 3 приема в течение 7 дней, старше 3 лет - по 0,4–0,75 г 4 раза в сутки.

При других инфекциях:

взрослым в первые 2–3 дня назначают по 1–2 г каждые 4–6 ч, в следующие 2–3 дня - половинные дозы;

детям - 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни - по 0,2–0,5 г каждые 6–8 ч.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Со стороны ССС: миокардит, цианоз.

Со стороны системы крови: в редких случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (в т.ч. стоматит, гингивит, глоссит), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.

Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.

Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч. кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 градусов.

Хранить в недоступном для детей месте.