Бисопролол 2,5мг табл п/пл/о №30

2,5 мг

Активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал кукурузный - 14 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил) - 1.5 мг, магния стеарат - 0.425 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 5.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - до 170 мг.

Состав оболочки: опадрай II розовый - 6 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 40%, тальк - 14.8%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) - 20.2%, титана диоксид (Е171) - 24.94%, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) - 0.01%, кармин (Е120) - 0.04%, железа оксид черный (Е172) - 0.01%).

Бисопролол - селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий мембраностабилизирующим действием. Как и у других, β1-адреноблокаторы проявляют действие при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем известно, что бисопролол обнаруживает высокую активность ренина в плазме крови, концентрацию сердечно-сосудистой системы в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Описано антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокирование в высоких дозах β1-адренорецепторов сердца, стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), мелкий внутриклеточный ток ионов крови, угнетает все функции сердца, медленную атриовентрикулярную (АВ) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической частоты проявления β2-адреноблокирующего действия. Общее периферическое сосудистое сопротивление в применении, в первые 24 ч, усиливается (в результате реципрокного обострения активности α-адренорецепторов и потребления стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному применению, а при длительном применении. Антигипертензивный эффект, связанный с уменьшением незначительного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и возникновением центральной нервной системы . При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности в кислороде в результате снижения сократимости и других функций сердца, расширением диастолы, усилением перфузии сердца. За счет возникновения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения активности мышечных сосудов желудочков может повышаться потребление кислорода, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Применение в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, имеет менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и тканей) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в суде;

- Артериальная гипертензия; 
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии; 
- хроническая сердечная недостаточность.

• повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и к другим β-адреноблокаторам;
• острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• шок (в том числе кардиогенный);
• отек легких;
• атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.);
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
• выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно,
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов),
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипогликемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T_1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (11/2 таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

- при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу;

- при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Хранить при температуре окружающей среды 15-25 градусов. Беречь от детей. Хранить в защищенном месте от света.