Розукард 10мг табл п/пл/о №90

Zentiva k.s.

Чехия

Розувастатин

10 мг

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазы - фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (Хс).

Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрации Хс-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности (Хс-неЛПВП), Хс-ЛПОНП, общего Хс, ТГ, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), снижает соотношения Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина А-1 (АпоА-1), повышает концентрации Хс-ЛПВП и АпоА-1.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимального, к 4 неделе достигает максимума и после этого остается постоянным.

Клиническая эффективность

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией тип IIа и IIb (по классификации Фредриксона) со средней исходной концентрацией Хc-ЛПНП около 4.8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация Хc-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20-80 мг/сут, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) в отношении снижения концентрации Хс-ЛПВП.

первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (типа IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;

для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;

первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

• повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата;

• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза; печеночная недостаточность 7–9 баллов по шкале Чайлд -Пью);

• повышение концентрации креатинкиназы более чем в 5 раз по сравнению с ВГН;

• выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин);

• миопатия;

• пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;

• женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);

• совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;

• одновременный прием циклоспорина;

• беременность;

• период лактации;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью (для дозировок 10 и 20 мг): заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения; неконтролируемые судороги; легкая и умеренная степень почечной недостаточности; гипотиреоз; мышечная токсичность в анамнезе при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; мышечные заболевания в анамнезе; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение концентрации розувастатина в плазме крови; монголоидная раса; одновременное применение с фибратами; чрезмерное употребление алкоголя. Для таблеток 40 мг: почечная недостаточность легкой степени тяжести (Cl креатинина >60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения; неконтролируемые судороги.

Внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывать целиком, запивая водой, в любое время суток независимо от времени приема пищи.

До начала терапии препаратом Розукард^® пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов. При необходимости приема препарата Розукард^® в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг на 2 части по риске.

Рекомендуемая начальная доза препарата Розукард^® для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки.

При выборе начальной дозы следует руководствоваться концентрацией Хс в плазме крови у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза препарата может быть увеличена.

В связи с возможным развитием побочных эффектов окончательное титрование до максимальной суточной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не была достигнута целевая концентрация Хс и такие пациенты должны находиться под врачебным наблюдением. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Розукард^® необходимо проводить контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется. Рекомендуется начальная доза препарата Розукард^® — 5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (Cl креатинина <30 мл/мин) применение препарата Розукард^® противопоказано.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) применение препарата Розукард^® в дозе 40 мг/сут противопоказано.

Особые популяции

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина было отмечено увеличение его системной концентрации у представителей монголоидной расы.

Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розукард^® пациентам монголоидной расы. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза препарата Розукард^® для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут. Применение препарата Розукард^® в дозе 40 мг/сут у представителей монголоидной расы противопоказано.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) с.521CC и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.521TT и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.521СС или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Розукард^® составляет 20 мг/су.

Пациенты с предрасположенностью к миопатии. Применение препарата Розукард^® в дозе 40 мг/сут противопоказано у пациентов с предрасположенностью к миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза препарата Розукард^® для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Розукард^® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розукард^®. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует ознакомиться с инструкцией по применению препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Розукард^®, оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии и рассмотреть возможность снижения дозы препарата Розукард^®

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются.

Лечение: специфического лечения нет, проводится симптоматическая терапия для поддержания функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль показателей функции печени и активности КФК. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Ниже представлен профиль нежелательных реакций для розувастатина, составленный на основании данных из клинических исследований и обширного пострегистрационного опыта.

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000; частота неизвестна (не представляется возможным установить частоту по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — периферическая нейропатия, потеря или снижение памяти; частота неизвестна — нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения.

Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, боль в животе; нечасто — рвота; редко — панкреатит; частота неизвестна — диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — дозозависимое транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ; очень редко — гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — кашель, диспноэ.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью и без нее (у пациентов, получавших лечение в дозах >20 мг/сут); очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Со cтороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, крапивница, кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — протеинурия (изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих дозу препарата 10–20 мг/сут, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг/сут. Протеинурия уменьшается в процессе терапии и не связана с возникновением заболевания почек или инфекцией мочевыводящих путей; очень редко — гематурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Влияние на показатели лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — дозозависимое повышение активности сывороточной КФК. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. При повышении активности более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия препаратом Розукард^® должна быть временно приостановлена. повышение концентрации гликозилированного Hb в плазме крови.

Прочие: часто — астенический синдром; частота неизвестна — периферические отеки.

При применении препарата Розукард^® отмечались изменения следующих лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ЩФ, ГГТ.

О развитии следующих нежелательных явлений сообщалось во время применения некоторых статинов: эректильная дисфункция; единичные случаи интерстициального заболевания легких (особенно при длительном применении); сахарный диабет типа 2 (частота зависит от наличия или отсутствия факторов риска — концентрация глюкозы в крови натощак 5,6–6,9 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м², гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе).

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.