Ирбесартан 300мг табл п/пл/о №28

Активное вещество: ирбесартан (форма А) 300 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 67 мг, кармеллоза кальция - 18 мг, повидон К-30 (коллидон 30) - 7 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, кальция стеарат - 6 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый OY-S-38956 (гипромеллоза (HPMC 2910, E464) - 72%, тальк (E553b) - 14%, титана диоксид (E171) - 14%) - 8 мг.

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ₁-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II, в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона и активации симпатической нервной системы. Вследствие этого снижается АД.

Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.

Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

• Артериальная гипертензия (в монотерапии и в сочетании с другими гипотензивными средствами, например, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) длительного действия).
• Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

• Повышенная чувствительность к ирбесартану или к любому компоненту препарата.
• Одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] < 60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела).
• Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
• Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Беременность.
• Период лактации.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• При тяжелой печеночной недостаточности (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения).

С осторожностью

• При стенозе аортального или митрального клапана или гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП).
• При гиповолемии, гипонатриемии, возникающих, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте (опасность чрезмерного снижения АД, особенно при приеме первой дозы).
• При двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной функционирующей почки, хронической сердечной недостаточности III—IV функционального класса (по классификации NYHA) (при лечении таких пациентов препаратами, оказывающими воздействие на РААС, наблюдались: чрезмерное снижение АД, олигурия и/или прогрессирующая азотемия и редко острая почечная недостаточность и/или смерть, риск развития которых нельзя исключить и при приеме ирбесартана).
• При ишемической болезни сердца и/или клинически значимом атеросклерозе сосудов головного мозга (при чрезмерном снижении АД имеется риск усиления ишемических нарушений, вплоть до развития острого инфаркта миокарда и инсульта).
• При почечной недостаточности (требуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови), недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения).
• При тяжелой печеночной недостаточности (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения).
• При одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2) (повышение риска нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности и увеличения содержания калия в сыворотке крови, особенно, у пациентов с уже нарушенной функцией почек).
• При применении в комбинации с ингибиторами АПФ или алискиреном, так как, по сравнению с монотерапией при двойной блокаде РААС, имеется повышенный риск развития чрезмерного снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек.
• Пациенты старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

С учетом того, что при приеме ингибиторов АПФ беременными женщинами во втором и третьем триместрах беременности наблюдались повреждение и гибель развивающегося плода, препарат Ирбесартан Канон, как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на РААС, нельзя применять во время беременности.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во время I триместра беременности. Применение во II - III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). В случае приема препарата во II - III триместрах беременности необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

Переход на соответствующую альтернативную гипотензивную терапию должен быть произведен до начала планирования беременности. При наступлении беременности препарат Ирбесартан Канон необходимо отменить как можно раньше.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, экскретируется ли ирбесартан или его метаболиты в грудное молоко. Во время грудного вскармливания прием препарата Ирбесартан Канон противопоказан. Поэтому, после оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка, следует прекратить или грудное вскармливание, или прием препарата Ирбесартан Канон.

Особые указания

Нарушение водно-электролитного баланса. Перед применением препарата Ирбесартан Канон у пациентов со снижением ОЦК (в том числе вследствие диареи или рвоты, интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограничением потребления поваренной соли) необходимо восстановить объем циркулирующей крови, устранить гипонатриемию, т.к. существует риск развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы.

Реноваскулярная гипертензия. Потенциально увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки.

Почечная недостаточность и трансплантация почки. Рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови у пациентов с почечной недостаточностью. Нет клинических данных относительно применения ирбесартана у пациентов после трансплантации почки.

Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с нарушением функции почек.

Отмеченное у ирбесартана благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых нарушений имеет разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено у женщин и у пациентов, не относящихся к европеоидной расе.

Двойная блокада РААС при сочетании ирбесартана с ингибиторами АПФ или с алискиреном.

Двойная блокада РААС при применении комбинации препарата Ирбесартан Канон с ингибиторами АПФ или алискиреном не рекомендуется, так как, по сравнению с монотерапией, имеется повышенный риск резкого снижения АД, развития гиперкалиемии и нарушения функции почек.

Применение препарата Ирбесартан Канон в комбинации с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью с СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела и не рекомендуется у других пациентов.

Применение препарата Ирбесартан Канон в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Гиперкалиемия. Рекомендуется контролировать содержание калия у пациентов, одновременно принимающих с препаратом Ирбесартан Канон препараты калия, калийсберегающие диуретики, гепарин, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.

Стеноз аортального и митрального клапана, ГОКМП. Как при применении любых вазодилататоров, применять препарат Ирбесартан Канон необходимо с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм. Применение препарата Ирбесартан Канон при первичном гиперальдостеронизме нецелесообразно.

Прочие. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых преимущественно зависит от активности РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA, сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. со стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами АПФ или ангиотензина II рецепторов антагонистами сопровождается развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью. Как и при приеме других гипотензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда, инсульта. При лечении таких пациентов следует строго контролировать АД.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения головокружения и слабости, возможно снижение внимания и замедление психомоторных реакций. У пациентов, имеющих такие нежелательные реакции, решение о возможности занятия любыми потенциально опасными видами деятельности должно приниматься врачом индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается взаимодействия ирбесартана с лекарственными средствами, метаболизирующимися с помощью изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 или CYP3A4. Ирбесартан, в основном, метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9 и, в меньшей степени, подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий при совместном применении ирбесартана с варфарином, лекарственным средством, метаболизирующимся с помощью изофермента CYP2C9. Эффекты индукторов изофермента CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучены. Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина и симвастатина.

Комбинация ирбесартана с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

С ингибиторами АПФ

Применение ирбесартана в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Другие гипотензивные средства и диуретики могут усилить антигипертензивный эффект ирбесартана. Ирбесартан может применяться в сочетании с такими препаратами, как бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов пролонгированного действия и тиазидные диуретики.

Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и повышению риска артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Ирбесартан Канон.

Одновременное применение ирбесартана с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, а также гепарином может увеличивать содержание калия в сыворотке крови.

При одновременном применении ирбесартана с препаратами лития потенциально возможно обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2, ацетилсалициловую кислоту (более 3 г/сутки) и неселективные НПВП) возможно снижение антигипертензивного эффекта. В случае одновременного применения с НПВП потенциально возможно повышение риска нарушений функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности и гиперкалиемии (особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек). Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам перед началом комбинированной терапии необходимо восстановить ОЦК, а так же контролировать функции почек перед началом терапии и периодически в процессе проведения комбинированной терапии.

Гидрохлоротиазид, нифедипин не влияют на фармакокинетические параметры ирбесартана.

Внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Принимать 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

Обычно рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов со сниженным ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), гипонатриемией, на фоне лечения диуретиками или диеты с ограничением потребления поваренной соли, или находящихся на гемодиализе, или пациентов старше 75 лет рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар^® составляет 75 мг/сут (1/2 табл. по 150 мг). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают до 300 мг/сут. Дальнейшее увеличение дозы с интервалом 1–2 нед (более 300 мг/сут) не приводит к усилению выраженности антигипертензивного эффекта.

В случае отсутствия эффекта при монотерапии возможна комбинация с другими гипотензивными препаратами, например с низкими дозами диуретиков (гидрохлоротиазид).

Для лечения нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар^® составляет 150 мг 1 раз в сутки, при недостаточности терапевтического эффекта доза может быть увеличена (с интервалом 2 нед) до 300 мг 1 раз в сутки — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей для лечения нефропатии.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция режима дозирования не требуется.

Начальная доза препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе должна составлять 75 мг/сут (1/2 табл. по 150 мг).

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Клинический опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (1/2 табл. по 150 мг).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, редко— брадикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. Проведение симптоматической и поддерживающей терапии при постоянном наблюдении за пациентом. Гемодиализ неэффективен.

Классификация частоты развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до <1/10; нечасто от >1/1000 до <1/100; редко от >1/10000 до <1/1000; очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения.

Артериальная гипертензия

Со стороны ЦНС: часто— головокружение, повышенная утомляемость, астения.

Со стороны ССС: нечасто— тахикардия; нечасто— приливы крови к коже лица.

Со стороны дыхательной системы: нечасто— кашель.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто— боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: часто— тошнота и/или рвота; нечасто— диарея, диспепсия и/или изжога.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто— половая дисфункция.

Лабораторные показатели: часто— повышение активности КФК (без клинических проявлений со стороны костно-мышечной системы и отсутствия гиперкалиемии).

Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2

Со стороны ЦНС: часто— головокружение при изменении положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Со стороны ССС: часто— выраженное снижение АД, в т.ч. ортостатическая гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто— артралгия, миалгия.

Лабораторные показатели: очень часто— гиперкалиемия, снижение гемоглобина (клинически незначимое).

В ходе постмаркетингового применения ирбесартана были также отмечены следующие побочные явления, частота которых не может быть установлена (по данным спонтанных сообщений)

Со стороны ЦНС: головная боль.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), лейкоцитарный васкулит.

Со стороны органа слуха: шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: дисгевзия, нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия (в некоторых случаях ассоциирована с повышением активности КФК), мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко— нарушение функции почек (в т.ч. отдельные случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска).

При развитии тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.

При температуре не выше 25 °С в упаковке производителя. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года.