ФАРМАКОКИНЕТИКА
Абсорбция – быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность — 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25-30%; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме – 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %).
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизменном виде), остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится 38 %неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов , через 6 часов – только в виде метаболитов; в суточной моче — 38% неизмененного каптоприла и 62% в виде метаболитов.
Период полувыведения при нарушенной почечной функции – 3,5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.
Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибаторам АПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибаторов АПФ, в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек или печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью применять: тяжелые аутоимунные заболевания (особенно СКВ или склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), коронарная недостаточность, ишемия мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
со стороны дыхательной системы:
сухой кашель, отек легких, бронхоспазм.
со стороны мочевыделительной системы:
протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
со стороны водно-электролитного обмена:
гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз.
Аллергические реакции:
ангионевротический отек, «приливы» крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макуло-папулезного, реже – везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях – появление антиядерных антител в крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, абдоминальные боли, запор или диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).
Прочие: