Интрароса 6,5мг супп ваг №28 с апплик

6,5мг

Активные вещества: прастерон 6.5 мг.

Вспомогательные вещества: твердый жир.

Прастерон – эндогенное вещество стероидной природы, не обладает собственной активностью (эстрогенной, андрогенной или иной гормональной активностью) и в физиологических условиях является только веществом-предшественником для образования эстрогенов и андрогенов. При интравагинальном введении прастерон внутри вагинальных клеток преобразуется в эстрогены и андрогены, обеспечивая локальное таргетное воздействие на симптомы и признаки вульвовагинальной атрофии в результате активации соответствующих внутриклеточных рецепторов. При этом образующиеся внутри вагинальных клеток половые стероидные гормоны инактивируются также локально внутри тех же клеток, что позволяет избежать их воздействия на другие ткани. Такой механизм действия сравним с физиологическими процессами, наблюдаемыми у женщин в норме в постменопаузальном периоде, у которых периферические ткани внутриклеточно вырабатывают собственные половые стероидные гормоны исключительно из циркулирующего в крови эндогенного прастерона и внутриклеточно их же инактивируют, что объясняет, почему сывороточные концентрации эстрогенов и андрогенов остаются низкими после менопаузы и в период интравагинального применения прастерона.

Действие прастерона при интравагинальном применении проявляется в уменьшении проявлений и ослаблении симптомов вульвовагинальной атрофии.

Фармакокинетика

Прастерон является неактивным предшественником половых стероидных гормонов и при введении во влагалище проникает в вагинальные клетки. Распределение прастерона, вводимого интравагинально, в основном ограничено влагалищем. В сыворотке наблюдается незначимое повышение концентраций эстрогенов (эстрадиол Е2) или андрогенов (тестостерон), которые остаются в пределах нормальных постменопаузных значений. Механизмы биотрансформации экзогенного и эндогенного прастерона одинаковы. Прастерон преобразуется внутри вагинальных клеток (в зависимости от уровня экспрессии ферментов в каждом типе клеток) в эстрогены и андрогены, которые инактивируются внутри этих же клеток. Прастерон, а также образующиеся во влагалище эстрогены и андрогены, выводятся почками и печенью в виде неактивных глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.

Для применения у женщин в постменопаузе для лечения диспареунии, как симптома вульвовагинальной атрофии.

• Повышенная чувствительность к прастерону;
• диагностированный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы, диагностированные эстрогенозависимые опухоли эндометрия, нелеченая гиперплазия эндометрия;
• кровотечение из влагалища неясной этиологии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прастерон показан к применению только у женщин в постменопаузном периоде.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекция дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Неприменимо.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы не требуется.

Особые указания

Прежде чем начинать лечение прастероном пациентку в постменопаузальном периоде с постоянными или регулярными вагинальными кровотечениями неустановленной причины необходимо адекватно обследовать для определения причины кровотечения.

Женщинам с вагинальной инфекцией перед началом применения прастерона следует завершить соответствующую антибактериальную терапию.

После начала лечения прастероном женщинам необходимо периодически проходить повторное обследование, предпочтительно каждые 6 месяцев или согласно клиническим показаниям, чтобы определить текущую потребность в лечении.

Суппозиторий расплавляется во влагалище, что может увеличить объем выделений.

Одним из метаболитов прастерона является эстроген. Применение экзогенного эстрогена противопоказано у женщин с раком молочной железы в анамнезе.

Женщинам следует регулярно проходить гинекологический осмотр и обследование молочной железы.

Интравагинально 1 раз/сут перед сном.

Местные реакции: часто - выделение из влагалища.

Лабораторные данные: часто - изменение результатов мазка Папаниколау.

Хранить при температуре от 2℃ до 30℃.