Непафенак-Оптик 1мг/мл гл капли 5мл фл/кап №1

 1мг/мл.

Активное вещество: непафенак - 1,0 мг;

Вспомогательные вещества: маннит - 30,00 мг, карбомер - 5,00 мг, натрия хлорид - 3,50 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,10 мг, тилоксапол - 0,10 мг, бензалкония хлорид (в пересчете на сухое вещество) - 0,05 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота концентрированная до pH 7,5, вода для инъекций до 1,00 мл.

Механизм действия

Непафенак - предшественник активной формы нестероидных лекарственных препаратов с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза, где при помощи гидролаз преобразуется в тканях глаза в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие простагландин-Н-синтазы (циклооксигеназы) - фермента, необходимого для выработки простагландина.

Вторичный фармакологический эффект.

У кроликов непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера, одновременно с угнетением синтеза РGE2. В условиях ех vivo было подтверждено, что однократная доза непафенака при местном применении подавляет синтез простагландина в радужной оболочке/цилиарном теле (85-95%) и сетчатке/сосудистой оболочке (55%) на период до 6 часов и 4 часов соответственно.

Фармакодинамические свойства

Большинство гидролитических преобразований происходит в сетчатке/сосудистой оболочке, а также в радужной оболочке/цилиарном теле и роговице, в зависимости от степени васкуляризации ткани.

Результаты клинических исследований указывают на то, что непафенак не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Клиническая эффективность и безопасность

Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты

Три базовых исследования проводились с целью оценки эффективности и безопасности препарата, содержащего непафенак, при применении 3 раза в сутки по сравнению с плацебо и/или кеторолака трометамолом в профилактике и лечении боли и воспаления у пациентов в послеоперационном периоде экстракции катаракты. В данных исследованиях прием исследуемого препарата начинался за 1 день до операции, продолжался в день операции и вплоть до 2-4 недель послеоперационного периода. Дополнительно почти все пациенты получали профилактическое лечение антибиотиками, в соответствии с клинической практикой в каждом из центров исследования.

В двух двойных слепых рандомизированных исследованиях с контролем плацебо у пациентов, получавших препарат непафенак наблюдалось существенно менее выраженное воспаление (клетки и опалесценция водянистой влаги), начиная с раннего послеоперационного периода и до конца лечения, чем у пациентов, получавших плацебо.

В одном двойном слепом рандомизированном исследовании с контролем плацебо и активным контролем у пациентов, получавших препарат непафенак, наблюдалось существенно менее выраженное воспаление, чем у пациентов, получавших плацебо. Кроме того, непафенак не уступал препарату кеторолак 5 мг/мл в уменьшении воспаления и боли в глазах и оказался существенно более удобным при закапывании.

В группе препарата непафенак случаи отсутствия боли в глазах в послеоперационном периоде экстракции катаракты были зарегистрированы у существенно большего процента пациентов, чем в группе плацебо.

Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты

Для оценки эффективности и безопасности препарата непафенак при использовании для профилактики послеоперационного макулярного отека в связи с операцией экстракции катаракты было проведено четыре исследования (два - среди пациентов с сахарным диабетом и два - среди пациентов, не страдающих сахарным диабетом). В данных исследованиях прием исследуемого препарата начинался за 1 день до операции, продолжался в день операции и вплоть до 90 дней послеоперационного периода.

В одном двойном слепом рандомизированном исследовании с контролем плацебо, проводившемся среди пациентов с диабетической ретинопатией, макулярный отек развился у существенно большего процента пациентов в группе плацебо (16,7%) по сравнению с группой, принимавшей непафенак (3,2%). У большей доли пациентов, получавших плацебо, наблюдалось снижение максимально корригированной остроты зрения на более чем 5 букв со дня 7 по день 90 (или преждевременное прекращение приема в группе плацебо) (11,5%) по сравнению с пациентами, принимавшими непафенак (5,6%). Улучшение на 15 букв максимально корригированной остроты зрения наблюдалось у большей доли пациентов, принимавших непафенак, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо, 56,8% по сравнению с 41,9%, соответственно, р=0,019.

• профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты;
• нижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
• бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
• беременность.

Период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность

Данные о влиянии непафенака на фертильность отсутствуют.

Беременность

Применение препарата при беременности противопоказано.

Испытания на животных выявили репродуктивную токсичность. При исследовании воздействия непафенака на репродуктивные органы крыс, прием токсических доз ≥10 мг/кг приводил к дистоции, увеличению количества самопроизвольных абортов на этапе после имплантации, снижению массы тела и роста эмбрионов, снижению выживаемости эмбрионов. У беременных крольчих прием малотоксичных доз 30 мг/кг приводил к увеличению пороков развития потомства.

Период грудного вскармливания

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости назначения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.

Местно.

Следует сообщить пациенту о необходимости тщательно встряхивать флакон перед применением. После снятия крышки, если кольцо защиты от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед использованием препарата.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста

Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты

По 1 капле препарата непафенак в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по удалению катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). Лечение может быть продлено до 3 недель послеоперационного периода по назначению врача. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты

По 1 капле препарата непафенак в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по удалению катаракты, затем продолжают в день операции и в послеоперационный период продолжительностью до 60 дней по назначению врача.

За 30 - 120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Если доза препарата была пропущена, то 1 каплю следует закапать как можно скорее, перед возвратом к обычному режиму дозирования. Нельзя использовать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Применение препарата непафенак у пациентов с заболеванием печени или почек не изучалось. Непафенак выводится из организма главным образом путем биотрансформации, а системное действие на организм после местного применения незначительное. Необходимость коррекции дозы для этой категории пациентов отсутствует.

Пациенты детского возраста

Безопасность и эффективность применения препарата непафенак у детей и подростков не установлены. Данные о применении препарата в данной популяции отсутствуют.

Общий профиль безопасности

В клинических исследованиях с участием 2 314 пациентов, применявших непафенак l мг/мл, наиболее часто встречающимися нежелательными явлениями были точечный кератит, ощущение инородного тела в глазу и образование корок на краях век, которые наблюдались у 0,4% - 0,2% пациентов.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечисленные в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (1/10); часто (1/100, <1/10); нечасто (1/1 000, <1/100); редко (1/10 000, <1/1 000); очень редко (˂1/10 000); частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных). В рамках каждой из групп частоты встречаемости нежелательные явления представлены в порядке снижения степени серьезности.

Сведения о нежелательных явлениях были получены на основании клинических исследований и в ходе постмаркетингового наблюдения препарата.

Классификация по системе органов Нежелательные явления

Со стороны иммунной системы Редко: гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы

Редко: головокружение.

Частота неизвестна: головная боль.

Со стороны органа зрения

Нечасто: кератит, точечный кератит, дефект эпителия роговицы, ощущение инородного тела в глазах, образование корок на краях век, нарушения со стороны век.

Редко: ирит, цилиохориоидальная отслойка, отложения в роговице, боль в глазу, дискомфорт в глазах, фотофобия, синдром «сухого глаза», блефарит, зуд в глазах, выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, повышенное слезотечение, гиперемия конъюнктивы.

Частота неизвестна: перфорация роговицы, замедленное заживление роговицы, помутнение роговицы, рубец на роговице, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отек глаз, язвенный кератит, истончение роговицы, затуманивание зрения.

Со стороны сосудов

Частота неизвестна: повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Часто: синусит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто: сухость во рту.

Редко: тошнота.

Частота неизвестна: рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей Редко: растяжимость кожи (дерматохалазиз), аллергический дерматит.

Пациенты с сахарным диабетом

В процессе двух клинических исследований, включавших 209 пациентов, пациенты с сахарным диабетом прошли лечение препаратом непафенак в течение 60 дней или более с целью профилактики макулярного отека в послеоперационном периоде экстракции катаракты. Наиболее часто встречающейся нежелательной реакцией был точечный кератит, отмеченный у 3% пациентов (категория частоты - часто). Другими зарегистрированными случаями были дефект эпителия роговицы и аллергический дерматит, отмеченный у 1% и 0,5% пациентов соответственно (категория частоты - нечасто).

Описание отдельных нежелательных явлений

Опыт долгосрочного клинического применения препарата непафенака для профилактики макулярного отека в связи с операцией по экстракции катаракты у пациентов, страдающих диабетом, ограничен. Нежелательные явления со стороны органа зрения у пациентов, страдающих диабетом, могут возникать чаще, чем в общей популяции (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с признаками повреждения эпителия роговицы, включая перфорацию роговицы, применение препарата непафенак необходимо немедленно прекратить и также необходимо вести тщательный мониторинг за состоянием роговицы (см. раздел «Особые указания»).

В рамках постмаркетингового наблюдения препарата непафенак были зарегистрированы случаи дефекта эпителия роговицы/нарушения со стороны роговицы. Тяжесть данных случаев варьируется от легкого воздействия на целостность эпителия роговицы до более серьезных явлений, при которых для восстановления четкости зрения потребовалось хирургическое вмешательство и/или применение дополнительных лекарственных препаратов.

Опыт постмаркетингового применения нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения свидетельствует о том, что пациенты после сложных операций на глазах, с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаз (например, синдром «сухого глаза»), ревматоидным артритом или после повторных операций на глазах в течение короткого периода времени имеют повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения.

При назначении препарата непафенак пациентам с диабетом после операции по поводу экстракции катаракты для предотвращения макулярного отека присутствие любого дополнительного фактора риска требует проведения повторной оценки предполагаемого соотношения польза/риск и более интенсивного наблюдения за пациентом.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность препарата непафенак у детей и подростков не установлены.