Бринекс-М 1% гл капли 5мл фл №1

Активное вещество: бринзоламид 10 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.1 мг, натрия хлорид - 2.5 мг, тилоксапол - 0.25 мг, маннитол (E421) - 33 мг, карбомер 974Р - 4.2 мг, натрия гидроксида раствор 5М - до pH 7.5, хлористоводородной кислоты раствор 1М - до pH 7.5, вода д/и - до 1 мл.

Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия в жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита – N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с карбоангидразой I.

В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).   Период полувыведения составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%. Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.

Снижение внутриглазного давления при:

• открытоугольной глаукоме,
• офтальмогипертензии.

В качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на применение β-блокаторов или у пациентов, которым β-блокаторы противопоказаны.

В качестве дополнительной терапии к β-блокаторам или аналогам простагландинов

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• гиперчувствительность к сульфонамидам;
• тяжелая почечная недостаточность;
• гиперхлоремический ацидоз.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза.

Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой, рекомендуется тщательный мониторинг ВГД.

Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой, с тяжелыми заболеваниями печени, поэтому таким больным его надо назначать с осторожностью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность

По результатам исследований на животных не получено сведений о влиянии бринзоламида на фертильность. Не проводилось исследований по оценке влияния раствора бринзоламида для местного офтальмологического применения на фертильность у человека.

Беременность

Нет достоверных данных относительно применения бризоламида у беременных женщин.В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности после системного применения. Бринзоламид не рекомендуется к применению во время беременности и женщинами детородного возраста, не использующими средства контрацепции.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли бринзоламид/его метаболиты в грудное молоко после инстилляции в конъюнктивальную полость. В исследованиях на животных продемонстрирована экскреция минимальных уровней бринзоламида в грудное молоко после перорального применения.

В связи с возможностью появления побочных эффектов у грудного ребенка в ходе лечения матери препаратом, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения, принимая во внимание важность лечения для матери и важность грудного вскармливания для ребенка.

Применение в педиатрии

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специфические исследования взаимодействия капель глазных Бринекс®-М с другими лекарственными препаратами не проводились.

Не рекомендуется одновременное использование с оральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций.

Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных реакций.

В клинических исследованиях бринзоламид применялся одновременно с аналогами простагландина и офтальмологическими препаратами тимолола без признаков неблагоприятных взаимодействий. Взаимодействие между бринзоламидом и миотиками или адренергическими агонистами во время совместной терапии глаукомы не оценивалось.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и, хотя и назначается местно, абсорбируется системно. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного равновесия при совместном применении с пероральными ингибиторами карбоангидразы. Необходима оценка потенциала взаимодействия.

Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме бринзоламида: CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида изоферментом CYP3A4. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении бринзоламида с ингибиторами CYP3A4. Накопление бринзоламида маловероятно, так как он выводится в основном почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.

Особые указания

Флакон перед использованием встряхивать.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15-20 минут после инстилляции препарата.

Системные эффекты

Бринзоламид является сульфонамидом и ингибитором карбоангидразы местного применения, но может абсорбироваться системно. Сенсибилизация организма сульфонамидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.

Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного равновесия при совместном применении с пероральными ингибиторами карбоангидразы.

Бринзоламид не изучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель) или у детей в возрасте до одной недели.

Пациенты с аномалиями или значительной незрелостью почечных канальцев могут получать лечение бринзоламидом только после тщательной оценки соотношения риск/польза, так как существует риск развития метаболического ацидоза.

Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут нарушать способность выполнять задачи, требующие умственной активности и / или физической координации.

Сопутствующая терапия

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибиторов карбоангидразы у пациентов при совместном применении перорального ингибитора карбоангидразы и бринзоламида. Их совместное применение не изучено и не рекомендуется.

Была проведена первичная оценка совместного применения бринзоламида с тимололом во время адъюнктивной терапии глаукомы. Кроме того, изучено понижающее ВГД воздействие бринзоламида в ходе совместного применения с аналогом простагландина травопростом. Нет долгосрочных данных об использовании бринзоламида в качестве дополнения к терапии травопростом.

Существует ограниченный опыт применения бринзоламида в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. Следует проявлять осторожность при лечении таких пациентов, рекомендуется тщательный мониторинг внутриглазного давления (ВГД). Бринзоламид не изучался у пациентов с узкоугольной глаукомой, и применять его у таких пациентов не рекомендуется.

Возможная роль бринзоламида в функционировании эндотелия роговицы не исследовалась у пациентов с нарушениями роговицами (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток). В частности, не было изучено применение бринзоламида у пациентов, носящих контактные линзы, рекомендуется тщательный мониторинг этих пациентов при использовании бринзоламида, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы и ношение контактных линз может увеличить риск для роговицы. Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов с поражениями роговицами, такими как пациенты с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.

Существуют данные о том, что бензалкония хлорид, который обычно используется в качестве консерванта в офтальмологических продуктах, вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Бринекс®-М содержит бензалкония хлорид, требуется тщательный мониторинг при частом или продолжительном применении препарата у пациентов с синдромом «сухого глаза» или в условиях повреждения роговицы.

Бензалкония хлорид также может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам необходимо рекомендовать снимать контактные линз перед применением препарата Бринекс®-М и ждать не менее 15 минут после введения дозы, после чего надевать контактные линзы.

Потенциальный синдром отмены после прекращения лечения бринзоламидом не изучался; ожидается, что эффект снижения ВГД длится 5-7 дней.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.

Местно. Флакон перед использованием встряхивать 15 секунд.

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок два раза в день.

Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз три раза в день.

Для уменьшения системной абсорбции лекарственного препарата рекомендуется пережимать слезные канальцы у внутреннего угла глаза или закрыть веки на 2 мин. В результате снижается риск развития системных побочных реакций и повышается местная активность.

Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и суспензии, следует соблюдать осторожность, не касаться век, окружающих областей или других поверхностей кончиком капельницы флакона. Флакон следует хранить плотно закрытым.

Со стороны органа зрения: часто - затуманивание зрения; возможны блефарит, кератит, дерматит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; возможны конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - горький, кислый вкус во рту, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея; редко - гепатонекроз.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, фарингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, боль в груди.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, апластическая анемия.

Аллергические реакции: крапивница; редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: головная боль, боли в области почек, алопеция, головокружение.

При температуре от 4 до 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года. В течение 42 суток после вскрытия флакона.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.