Цитрамон П табл №30

Активные вещества: Ацетилсалициловая кислота — 240,0 мг, Парацетамол — 180,0 мг, Кофеин (кофеин безводный) — 27,45 мг, в пересчете на кофеина моногидрат — 30,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Какао — 14,00 мг, лимонная кислота — 5,00 мг, крахмал картофельный — 52,35 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский K 17) — 4,00 мг, тальк — 9,00 мг, кальция стеарат — 5,00 мг, натрия крахмал гликолят — 10,45 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,75 мг.

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизируется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения — не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации — 2 ч.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения — 2–3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Парацетамол

Адсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5–2 ч и составляет 5–20 мкг/мл, связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при приеме в дозе 10–15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме также участвует изофермент CYP2E1.

Период полувыведения — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно в виде конъюгатов. Только 3% выводятся в неизменном виде.

У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Кофеин

При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Максимальная концентрация достигается через 50–75 мин и составляет 1,58–1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма: легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0,4–0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78–0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%.

Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин, которые впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты.

Период полувыведения у взрослых — 3,9–5,3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных — 65–130 ч (к 4–7 мес жизни снижается к значению как у взрослых). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1–2%, у новорожденных — до 85%).

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях (ОРЗ), гриппе.

• гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва в анамнезе;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• геморрагические диатезы, гипокоагуляция (в том числе гемофилия, гипопротромбинемия);
• хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;
• беременность, период грудного вскармливания;
• дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы;
• глаукома;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
• детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме — до 18 лет;
• повышенная возбудимость, нарушения сна;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т. ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
• выраженная артериальная гипертензия;
• портальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по NYHA;
• одновременный прием метотрексата более 15 мг в неделю;
• авитаминоз K;
• гипопротеинемия.

Внутрь (во время или после еды, запивая достаточным количеством воды при приеме каждой дозы).

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней — жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача).

При головной боли — рекомендуемая доза 1–2 таблетки, в случае сильной головной боли следующий прием через 4–6 ч.

При мигрени — рекомендуемая доза 2 таблетки при появлении симптомов, при необходимости повторный прием через 4–6 ч.

Для лечения головной боли и мигрени препарат применяют не более 4 дней.

При болевом синдроме — 1–2 таблетки; средняя суточная доза — 3–4 таблетки, максимальная суточная доза — 8 таблеток.

Курс лечения — не более 3–5 дней.

Пожилые (старше 65 лет)

У пожилых пациентов, особенно при низкой массе тела, следует соблюдать осторожность.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Влияние нарушения функции печени или почек на фармакокинетику препарата не изучалось. Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, их применение может усугубить почечную и печеночную недостаточность. В связи с этим препарат противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»), а при печеночной и почечной недостаточности легкой и средней степени его следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).

Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту.

Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения.

Данные пострегистрационного наблюдения

Данные об усилении или расширении спектра нежелательных явлений отдельных компонентов при применении их в составе комбинации в соответствии с инструкцией по применению отсутствуют.

Повышение риска кровотечений после приема ацетилсалициловой кислоты сохраняется в течение 4–8 дней. Очень редко возможно сильное кровотечение (например, кровоизлияние в головной мозг), особенно у пациентов с нелеченой артериальной гипертензией и (или) при одновременном применении антикоагулянтов, в отдельных случаях угрожающее жизни.