Каликста 30мг табл п/пл/о №30

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 44.4 мг, крахмал кукурузный - 28 мг, гипролоза - 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15 мг, крахмал прежелатинизированный - 15 мг, тальк - 1.4 мг, магния стеарат - 0.7 мг, кремния диоксид - 0.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза-5 CPS - 2.4 мг, макрогол 6000 - 0.2 мг, титана диоксид - 0.25 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.1 мг, тальк - 0.05 мг.

Миртазапин является антагонистом пресинаптических α2-адренорецепторов в ЦНС и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-НТ1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S(+) энантиомер - блокируя α2-адрено- и серотониновые 5-НТ2-рецепторы, aR(-) энантиомер - блокируя серотониновые 5-НТ3-рецепторы.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H1-гистаминовым рецепторам.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах - практически не оказывает м-холинблокирующего действия и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика.

После перорального приема препарата миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая Cmax в плазме крови приблизительно через 2 ч. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Средний T1/2 составляет от 20 до 40 ч (редко до 65 ч). Более короткий T1/2 наблюдается у молодых людей. Равновесная концентрация вещества достигается через 3-4 дня и в дальнейшем она не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Изоферменты цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP1A2) участвуют в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина, в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен. Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

— повышенная чувствительность к миртазапину или к какому-либо из вспомогательных веществ;

— больным с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, препарат Каликста назначать не следует;

— поскольку безопасность и эффективность препарата Каликста для детского возраста не установлены, то применять препарат Каликста для лечения детей до 18 лет не рекомендуется.

С осторожностью

Коррекция режима дозирования и регулярный врачебный контроль необходимы для следующих категорий больных:

— больные эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Каликста в редких случаях возможно развитие судорог);

— больные с печеночной или почечной недостаточностью;

— больные с заболеваниями сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда);

— больные с цереброваскулярными заболеваниями (в т.ч. с ишемическим инсультом в анамнезе);

— больные с артериальной гипотензией и с состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (в т.ч. с дегидратацией и гиповолемией);

— больные, злоупотребляющие лекарственными средствами, с зависимостью от лекарственных средств, влияющих на ЦНС, с маниями, гипоманиями.

Как и другие антидепрессанты, препарат Каликста следует с осторожностью применять в следующих случаях:

— нарушение мочеиспускания, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы;

— острая закрытоугольная глаукома и повышенное внутриглазное давление;

— сахарный диабет;

— при одновременном применении бензодиазепинов с препаратом Каликста.

Таблетки следует принимать внутрь, при необходимости запивая жидкостью, и проглатывать не разжевывая.

Взрослые:

Эффективная суточная доза обычно составляет между 15 мг и 45 мг; начальная доза составляет 15 мг или 30 мг.

Пожилые пациенты:

Рекомендованная доза та же, что и для взрослых. У пожилых больных, чтобы добиться удовлетворительного и безопасного ответа на лечение, увеличение дозы следует производить под непосредственньм наблюдением врача.

Нарушения функции печени и почек:

У больных с почечной или печеночной недостаточностью клиренс миртазапина может быть снижен. Это следует учитывать при назначении препарата Каликста в этой категории больных.

Препарат Каликста можно принимать 1 раз/сут, предпочтительнее в одно и то же время, перед сном. Препарат Каликста можно также назначать для приема 2 раза/сут, поделив суточную дозу пополам (один раз утром и один раз на ночь, более высокую дозу следует принимать на ночь).

Лечение следует по возможности продолжать в течение 4-6 месяцев до полного исчезновения симптомов у больного. После этого, лечение можно постепенно отменять. Миртазапин начинает оказывать свое действие обычно после 1-2 недель лечения. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному результату через 2-4 недели. При необходимости дозу можно увеличивать до максимальной дозы (до 45 мг). В случае отсутствия положительной динамики лечения еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота не установлена - угнетение костного мозга (гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения), эозинофилия.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость (которая может приводить к нарушенной концентрации внимания), обычно возникающая в течение первых недель лечения. (N.B. снижение дозы обычно не приводит к меньшему седативному эффекту, но может снизить эффективность антидепрессанта), седация, головная боль; часто - летаргия, головокружение, тремор; нечасто - парестезия, синдром «беспокойных ног», обморок; редко - миоклонус, очень редко - судороги (инсульт), серотониновый синдром, парестезии слизистой оболочки полости рта.

Со стороны ЖКТ: очень часто - сухость во рту; часто - тошнота, диарея, рвота; нечасто - снижение чувствительности слизистой оболочки полости рта; частота не установлена - отек слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны эндокринной системы: частота не установлена - нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ и питания: очень часто - повышенный аппетит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - снижение АД.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - местный отёк; нечасто - утомляемость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности трансаминаз сыворотки.

Нарушения психики: часто - необычные сны, спутанность сознания, тревога*, бессонница*, нечасто - ночные кошмары, мания, ажитация, галлюцинации, психомоторное возбуждение (включая акатазию и гиперкинезию); частота не установлена - суицидальные идеи, суицидальное поведение.

* обычно при лечении антидепрессантами тревога и бессонница, которые могут быть симптомами депрессии, могут развиться или ухудшиться. При лечении препаратом Каликста о развитии или ухудшении тревоги и бессонницы сообщалось очень редко.