Мексидол Форте 250 250мг табл п/пл/о №40

250 мг

Действующее вещество:

Этилметилгидроксипиридина сукцинат в пересчете на 100 % вещество - 250,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат. Пленочная оболочках Опадрай II розовый 33G240018 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

Фармакодинамика

Мексидол® ФОРТЕ 250 является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептичеким и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия Мексидол ФОРТЕ 250 обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ФОРТЕ 250 повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами).

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол ФОРТЕ 250 обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мсксидол ФОРТЕ 250 улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Смах) при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания (MRT) препарата в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит -фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут. после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -глюкуронконъюгаты. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь - 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Препарат Мексидол^® ФОРТЕ 250 применяют у взрослых старше 18 лет:

• при последствиях острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после преходящих нарушений кровоснабжения головного мозга (транзиторных ишемических атак), в начальной стадии проявления болезни (в фазе субкомпенсации) в качестве профилактических курсов;
• при легкой черепно-мозговой травме, последствиях черепно-мозговых травм;
• при нарушениях работы головного мозга (энцефалопатиях) различного происхождения (вызванных расстройством кровообращения (дисциркуляторных), нарушениями обмена веществ (дисметаболических), посттравматических, смешанных);
•  при нарушении кровообращения (хронической ишемии) мозга;
• при состоянии, вызванном нарушением работы нервов, управляющих функциями внутренних органов (синдроме вегетативной дистонии);
• при снижении памяти, внимания и умственной работоспособности (легких (умеренных) когнитивных расстройствах)
• при тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях;
• при болезни сердца, вызванной недостаточным кровоснабжением (ишемической болезни сердца) в составе комплексной терапии;
• при комплексе жалоб, возникающих после резкого прекращения потребления алкоголя (абстинентном синдроме) при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, отсроченных болезненных проявлениях резкого прекращения потребления алкоголя (постабстинентных расстройств);
• при состоянии после острого отравления (интоксикации) лекарственными средствами для лечения психических заболеваний (антипсихотическими средствами);
• при ослабленных состояниях с повышенной утомляемостью (астенических состояниях), а также для профилактики развития болезней внутренних органов (соматических заболеваний) под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• при воздействии экстремальных (стрессорных) факторов.

• если у Вас аллергия на этилметилгидроксипиридина сукцинат или любые другие компоненты препарата (перечислены в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас острые нарушения функции печени;
• если у Вас острые нарушения функции почек;
• если Вы младше 18 лет;
• если Вы беременны или кормите грудью;
• если у Вас непереносимость некоторых сахаров (препарат содержит лактозу).

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата Мексидол^® ФОРТЕ 250 проконсультируйтесь с лечащим врачом. Обязательно сообщите лечащему врачу, если у Вас непереносимость некоторых сахаров, т.к. препарат содержит лактозу.

Дети и подростки

Применение препарата у детей младше 18 лет не рекомендуется из-за отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Другие препараты и препарат Мексидол^® ФОРТЕ 250

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Препарат Мексидол^® ФОРТЕ 250 сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения болезней внутренних органов (соматических заболеваний).

Важно сообщить лечащему врачу, если Вы принимаете успокаивающие средства и лекарства против бессонницы, например, диазепам или мидазолам (бензодиазепиновые препараты), антидепрессанты, препараты для лечения тревожных расстройств, например, фенибут (анксиолитики), препараты для лечения эпилепсии и судорожных припадков, например, вальпроат, ламотриджин (противосудорожные средства) и противопаркинсонические средства, так как препарат Мексидол^® ФОРТЕ 250 может усиливать их действие.

Препарат Мексидол^® ФОРТЕ 250 уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Препарат Мексидол^® ФОРТЕ 250 противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

В период применения препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Препарат Мексидол® ФОРТЕ 250 содержит лактозу.

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Мексидол^® ФОРТЕ 250 повышает устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов при шоке, недостаточном поступлении кислорода в ткани (гипоксии) и недостаточном поступлении крови в ткани (ишемии), нарушениях мозгового кровообращения, отравлении алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками). Мексидол^® ФОРТЕ 250 способен обезвреживать активные формы кислорода (свободные радикалы), образующиеся при перечисленных заболеваниях, тем самым уменьшая повреждения, которые могли бы вызывать гибель клеток в организме.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Очень редко (частота возникновения не более чем у 1 человека из 10 000):

• серьезная аллергическая реакция, которая может включать затруднение дыхания, отек лица, шеи, губ, языка, горла (ангионевротический отек);
• аллергическая зудящая сыпь (крапивница);
• сонливость;
• головная боль;
• сухость во рту;
•  тошнота;
• боль, жжение и дискомфорт в области желудка (эпигастральной области);
• изжога;
• повышенное скопление газов в кишечнике (метеоризм);
• диарея;
• сыпь;
• зуд;
• покраснение кожи (гиперемия).
   

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.