Финастерид-Тева 5мг табл п/пл/о №30

Фармакодинамика

Финастерид – 4-азастероидное соединение, селективно и конкурентно ингибирующее 5α-редуктазу. Этот никотинамидадениндинуклеотид фосфат (НАДФ)-зависимый фермент превращает тестостерон в дигидротестостерон. Препарат специфически ингибирует изоэнзим 5α-редуктазы 2 типа, что приводит к значительному снижению уровня дигидротестостерона в предстательной железе (>90%) и в системе кровообращения (от 60% до 80%).

Финастерид повышает уровень тестостерона предстательной железы (приблизительно на 85%) у пациентов с ДГПЖ, это не влияет на рост и морфологию предстательной железы. Препарат не имеет выраженного сродства к рецепторам андрогена. Финастерид значительно снижает уровень ПСА плазмы на 41 %- 71% у пациентов с симптомами ДГПЖ. Тем не менее, на соотношение значений несвязанного и общего уровня ПСА препарат не влияет.
Размер предстательной железы уменьшается под воздействием финастерида вследствие атрофии и апоптоза. Обусловленные действием препарата гистологические изменения наблюдались спустя 6 месяцев от начала лечения. Железистые элементы тканей предстательной железы наиболее чувствительны к финастериду. Препарат снижает тонус детрузора у пациентов с задержкой мочи, вызванной ДГПЖ.

Фармакокинетика

Финастерид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем всасывания. Средняя биодоступность финастерида составляет 63% (в пределах 34 – 71%), основана на отношении площади под кривой к внутривенной контрольной дозе. Максимальное значение концентрации финастерида в плазме 37 нг/мл (27 – 49%) и достигается в течение 1 – 2 часов после введения. Препарат накапливается в организме при повторных многократных введениях. Установление равновесной концентрации происходит после 17 дней, точное время не известно.
Приблизительно 90% финастерида циркулирует в связанном с белками плазмы состоянии. Объем распределения финастерида высокий (76 л в стабильном состоянии); препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и небольшое количество обнаружено в сперме. Препарат может всасываться через кожу при контакте с измельченными таблетками.

Финастерид метаболизируется преимущественно печенью с образованием неактивных метаболитов. Плазменный клиренс финастерида 165 мл/мин (70 -279мл/мин) и период полувыведения 6 часов. Около 39% (32 – 46%) принимаемой дозы выводится с мочой в виде метаболитов и 57 (51 - 64%) через кишечник.

Фармакокинетика препарата в целом не изменяется при увеличении срока почечной недостаточности. Фармакокинетика препарата в условиях недостаточности функции печени не изучена.

Повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата, рак предстательной железы, обструкция мочевыводящих путей, детский возраст.

С осторожностью: нарушение функции печени.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином, ангиотензинпревращающего фермента ингибиторами, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: 

• очень часто - не менее 10%;
• часто - не менее 1%, но менее 10%;
• нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%;
• редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%;
• очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%.

Со стороны нервной системы: нечасто - сонливость.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - импотенция, часто -снижение либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность грудных желез; нечасто - боль в яичках; очень редко - выделение секрета из молочных желез, образование узелков в молочных железах. У большинства пациентов эти явления носили транзиторный характер.