Гроприносин 500мг табл №50

500 мг

Активное вещество: инозин пранобекс - 500 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 85 мг, повидон К25 - 45 мг, магния стеарат - 10 мг.

Иммуностимулирующий препарат с противовирусным действием. Представляет собой комплекс, содержащий инозин и соль 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3.

Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. 

Гроприносин^® блокирует размножение вирусных частиц путем повреждения генетического аппарата, стимулирует активность макрофагов, пролиферацию лимфоцитов и образование цитокинов.

Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает резистентность организма.

При назначении препарата Гроприносин^® в качестве вспомогательного лекарственного средства при инфекционном поражении слизистых оболочек и кожи, вызванном вирусом Herpes simplex, происходит более быстрое заживление пораженной поверхности, чем при лечении традиционным способом. 

Реже возникают новые пузырьки, отек, эрозии и рецидивы болезни. При своевременном применении препарата сокращается частота возникновения вирусных инфекций, снижается длительность и тяжесть заболевания.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (≥90%) всасывается и обладает хорошей биодоступностью. При приеме внутрь в дозе 1500 мг С_mахинозина пранобекса достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. Не определяется в крови спустя 2 ч после приема.

Распределение и метаболизм

Инозин пранобекс состоит из инозина и соли р-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом. Каждый из компонентов инозина пранобекса быстро подвергается метаболизму. 

Практически 100% метаболитов обнаруживаются в моче в интервале от 8 до 24 ч с момента приема. 

Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови может повышаться. 

В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Повышение концентрации мочевой кислоты носит нелинейный характер и может изменяться на ±10% в течение 1-3 ч после приема препарата внутрь. 

В результате метаболизма р-ацетамидобензойной кислоты образуется о-ацилглюкуронид; N,N-диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида. AUC р-ацетамидобензойной кислоты ≥88%, AUC N,N-диметиламино-2-пропанола ≥77%. Кумуляции препарата в организме не обнаружено.

Выведение

Инозин и его метаболиты экскретируются с мочой. При достижении равновесной концентрации при приеме ежедневной дозы 4 г суточная экскреция с мочой р-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляет примерно 85% принятой дозы; Т_1/2 - 50 мин. Т_1/2 N,N-диметиламино-2-пропанола - 3-5 ч. 

Полная элиминация инозин пранобекса и его метаболитов из организма наступает в течение 48 ч.

• грипп и острые респираторные вирусные инфекции;
• инфекции, вызванные вирусом простого герпеса 1, 2, 3 и 4 типов: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр;
• цитомегаловирусная инфекция;
• корь тяжелого течения;
• папилломавирусная инфекция: папилломы гортани и голосовых связок (фиброзного типа), генитальные папилломавирусные инфекции у мужчин и женщин, бородавки;
• подострый склерозирующий панэнцефалит;
• контагиозный моллюск.

• подагра;
• мочекаменная болезнь;
• хроническая почечная недостаточность;
• аритмия;
• детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к инозину пранобексу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином; при острой печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, т.к. его безопасность применения у данной категории пациентов не установлена.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при острой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при мочекаменной болезни, хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет (масса тела до 15-20 кг).

Применение у пожилых пациентов

Необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) нет.

Особые указания

Инозин пранобекс, как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).

После 2 недель применения препарата следует провести контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.

При длительном приеме (после 4 недель применения) целесообразно каждый месяц проводить контроль функции печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина, мочевой кислоты в сыворотке крови).

Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию. На фоне лечения необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении препарата одновременно с лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами, нарушающими функцию почек.

Инозин пранобекс следует с осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние инозина пранобекса на психомоторные функции организма и способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не исследовалось. При применении препарата следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.

Передозировка

При передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект инозина пранобекса.

Инозин пранобекс следует применять с осторожностью пациентам, принимающим одновременно ингибиторы ксантиноксидазы (аллопуринол) или препараты, способные блокировать канальцевую секрецию мочевой кислоты, например, "петлевые" диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), т.к. это может приводить к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Совместное применение инозина пранобекса с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его Т_1/2. Таким образом, при совместном применении инозина пранобекса с зидовудином может потребоваться коррекция дозы зидовудина.

Препарат принимают внутрь, через равные промежутки времени (8 или 6 ч) 3-4 раза/сут.

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым назначают от 6 до 8 таб./сут в 3-4 приема.

Детям в возрасте от 3 лет и старше (масса тела выше 15-20 кг) назначают в дозе 50 мг/кг массы тела/сут (по 1/2 таб. на 5 кг массы тела), разделенной на 3-4 приема. Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 3 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Как у взрослых, так и у детей, при тяжелых инфекционных заболеваниях доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза у взрослых составляет 3-4 г, максимальная суточная доза у детей в возрасте от 3 лет и старше - 50 мг/кг.

При острых заболеваниях лечение обычно продолжается от 5 до 14 дней. После исчезновения симптомов лечение следует продолжить в течение 1-2 дней или более, в зависимости от показаний. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.

При хронических рецидивирующих заболеваниях лечение у взрослых и детей проводится курсами продолжительностью 5-10 дней с интервалами 8 дней.

Длительность поддерживающего лечения может составить до 30 дней, при этом доза может быть снижена до 500-1000 мг/сут.

Герпетические инфекции: лечение продолжается в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов. Для уменьшения числа рецидивов в бессимптомный период препарат назначают по 500 мг 2 раза/сут на протяжении 30 дней.

Папилломавирусные инфекции: в качестве монотерапии препарат назначается на протяжении 14-28 дней взрослым в дозе 1000 мг 3 раза/сут, детям - 250 мг (1/2 таб.) на 5 кг массы тела 3-4 раза/сут.

Рецидивирующие остроконечные кондиломы: в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением препарат назначается взрослым в дозе 1000 мг 3 раза/сут, детям - в дозе 250 мг на 5 кг массы тела в 3-4 приема. Проводят 3 курса по 14-28 дней с интервалом 1 месяц.

Дисплазия шейки матки, ассоциированная с папилломавирусом человека: 2-3 курса по 1000 мг 3 раза/сут в течение 10 дней с интервалом 10-14 дней.

Необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) нет, препарат применяется так же, как у пациентов среднего возраста. Следует учитывать, что у пожилых пациентов чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью на фоне лечения препаратом Гроприносин^® следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.

Частота развития нежелательных реакций после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто - ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие, слабость; нечасто - нервозность, сонливость, бессонница.

Со стороны ЖКТ: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто - диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - временное повышение активности трансминаз и ЩФ в плазме крови.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - зуд, сыпь; нечасто - макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна - эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - полиурия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в суставах, обострение подагры.

Лабораторные и инструментальные данные: очень часто - повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации мочевины в моче; часто - повышение концентрации азота мочевины крови.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности.